Новости - Быстрый поиск новых антибиотиков

2019-09-29 13:24:00

Стимул / Российские ученые выявили новый перспективный класс антибиотиков. Изучив более 125 тыс. молекул, группа исследователей показала, что производные 2-пиразол-1-ил-тиазолов обладают антибактериальной активностью, сообщает сайт mipt.ru/newsblog/. Одно из найденных веществ не проявляет цитотоксического эффекта и может быть использовано в качестве прототипа для дальнейшего изучения. Исследование опубликовано в The Journal of Antibiotics.

Антибиотики — одно из главных открытий ХХ века, без них трудно представить себе современную жизнь. Однако постоянное возникновение резистентных (устойчивых ко многим антибиотикам) штаммов бактерий приводит к необходимости постоянной разработки новых лекарств. Новые исследования могут занимать годы, и их проведение становится нерентабельным для фармацевтических компаний. Поэтому необходима разработка современных методов поиска антибиотиков нового класса.

Ученые из МФТИ совместно с коллегами из Сколтеха, МГУ и Института биохимии и генетики РАН (Уфа) разработали полуавтоматический метод анализа. В его основе лежит контроль жизнедеятельности бактерий, наглядно показывающий механизм действия веществ. Бактерии можно уничтожать разными способами — в данном случае проверялось либо нарушение генетического материала (то есть ДНК), либо блокирование синтеза белка. Сам метод анализа довольно прост и может быть автоматизирован, что позволило в рамках работы изучить более 125 тыс. веществ. В качестве модельного объекта использовался штамм кишечной палочки, не обладающий резистентностью.

«Наша лаборатория на Физтехе совместно с коллегами провела высокопроизводительный скрининг библиотек малых молекул с целью обнаружить структурно разнообразные соединения с антибактериальной активностью. В основе скрининговой платформы лежит уникальный описанный ранее метод определения механизма действия антибиотиков. В процессе работы нам удалось обнаружить класс малых молекул, производных 2-пиразол-1-ил-тиазола, продемонстрировавших способность подавлять жизнедеятельность штамма delta TolC Escherichia coli. Результаты опубликованной работы являются отправной точкой для дальнейших исследований этого хемотипа, в том числе дальнейшей структурной оптимизации», — рассказала один из соавторов работы, научный сотрудник лаборатории медицинской химии и биоинформатики МФТИ Анастасия Аладинская.

Лаборатория медицинской химии и биоинформатики МФТИ под руководством Яна Иваненкова занимается разработкой новых малых лекарственных молекул с применением передовых методов хемо- и биоинформатики. Это одна из немногих российских лабораторий, которая принимает непосредственное активное участие в разработке инновационных лекарственных молекул. Некоторые соединения сейчас проходят клинические испытания, в том числе в США.

  • страна: Россия
  • отрасль: Наука и образование

Поделиться
All right reserved © 2013 -2019